基本信息出版社：化学工业出版社发行部
页码：371 页
出版日期：2008年09月
ISBN：7122020053/9787122020055
条形码：9787122020055/978712202005
版本：第1版
装帧：平装
开本：16
正文语种：中文
外文书名：Pharmaceutical Synthesis
内容简介 药物合成是药物化学的中心，是药物改造以及验证所设计药物的关键。本书着眼于整体药物，以合成路线设计的原理、方法及技巧的介绍为起点，依次介绍选择性合成、导向基的应用等方法。在说明有机药物骨架构建和基团相互转换的基础上，根据药物结构的不同，介绍药物及重要中间体的合成技巧、设计思路和具体合成方法。
本书特色：
兼顾基础性和新颖性。以有机化学的理论和成果为基础，注意学科的交叉、渗透和应
用发展，力争取材合理，特别注意体现各类不同结构药物合成过程中的共同点和差异之处。
注重理论和应用的紧密结合。让读者在学习到有关知识的同时掌握发现问题、提出问
题和解决问题能力。
强调实际应用性。在介绍具体方法的同时，以具体结构为主线介绍几百种相关药物的
合成，使其设计、合成方法和技巧得到具体的体现。
本书内容涉及：
合成路线的设计和合成控制策略
合成方法
重要药物及药物中间体合成基本方法及技巧
药物合成的新进展
目录
第一章绪论1
一、药物合成的作用及发展1
二、合成方法分类4
三、合成设计研究途径6
四、如何学习药物合成8
参考文献8
第二章药物合成设计基本原理9
第一节合成设计的准备工作10
第二节目标分子的考察11
一、目标分子的结构特征11
二、目标分子的化学反应性16
三、类似物合成方法的借鉴18
四、目标分子生物合成途径的借鉴20
第三节逆合成分析法21
一、逆合成分析法基本介绍21
二、分子分拆法基本概念22
三、官能团的分拆与转化26
四、连接的应用32
五、拆开分子时应注意的事项34
六、几个特例35
第四节合成路线的考察和选择38
一、合成路线设计的评价标准38
二、合成路线考察38
三、绿色化学合成42
四、合成路线设计注意事项45
参考文献48
第三章合成控制方法与策略50
第一节区域专一性控制——反应性差异的利用50
一、反应的选择性及控制因素50
二、反应性差异的利用52
三、试剂和反应条件对选择性合成的调节作用55
第二节区域专一性控制——导向基与保护基的应用58
一、导向基59
二、保护基62
第三节区域专一性控制——潜在官能团的应用72
一、潜在官能团的定义及类型73
二、潜在官能团的应用73
第四节立体选择性控制——不对称合成反应78
一、对映体拆分法78
二、不对称合成反应简介82
三、非对映选择性合成85
四、对映选择性合成94
五、双立体差异反应100
六、“绝对”不对称合成反应102
七、具体反应例证102
第五节重排反应的利用103
一、重排反应103
二、碳蔡贾嘏104
三、碳苍又嘏110
四、杂蔡贾嘏116
参考文献121
第四章药物合成中常用的基本反应123
第一节与药物分子骨架形成相关的反应123
一、碳蔡嫉ゼ的形成123
二、碳蔡妓键的形成144
三、碳环的形成150
四、杂环的形成154
第二节药物分子中官能团的引入与转换158
一、官能团的引入159
二、官能团的转换162
三、氧化反应165
四、还原反应183
第三节有机药物化学结构的修饰194
一、成盐修饰195
二、利用共价结合引入增溶基团的修饰199
三、用作前药的修饰202
四、靶向药物的连接204
参考文献205
第五章药物与相关中间体的合成207
第一节含脂环结构的药物207
一、环戊烷类药物207
二、环己烷类药物211
三、金刚烷类药物213
四、维生素A类药物214
第二节含芳香基团的药物215
一、类别216
二、单环芳香烃类药物216
三、多环芳香烃类药物233
第三节甾体类药物235
一、结构特征与分类235
二、甾体药物合成的常用反应236
第四节与吗啡结构有关的药物246
第五节β材邗０防嗫股素249
一、结构特征与分类249
二、半合成β材邗０防嘌苌物的一般方法250
第六节多肽和多聚核苷酸的化学合成256
一、多肽的化学合成256
二、多聚核苷酸的化学合成260
第七节含杂环药物261
一、杂环化合物的分类和命名261
二、含五元杂环药物263
三、含苯并五元杂环药物276
四、含六元杂环药物281
五、含苯并六元杂环药物292
六、含稠杂环药物300
七、麦角类药物306
参考文献307
第六章药物合成方法新进展309
第一节生物催化合成反应在药物合成中的应用309
一、概述309
二、生物催化的催化剂312
三、酶促反应及其应用317
第二节电化学合成反应在药物合成中的应用322
一、电化学合成反应的优势322
二、电化学合成反应所需的基本设备与材料323
三、电化学合成反应示例325
第三节光化学反应在药物合成中的应用329
一、光化学反应基本介绍329
二、光化学反应的基本仪器和条件330
三、光化学反应具体示例331
第四节相转移催化反应在药物合成中的应用337
一、相转移催化反应的原理337
二、相转移催化反应示例338
第五节组合化学341
一、组合化学简述341
二、组合合成方法343
三、固相合成法344
四、液相合成法346
五、液固相合成347
第六节微波催化反应在药物合成中的应用348
一、微波催化合成348
二、微波反应的具体应用349
参考文献351
部分实验反应通法索引368
缩略语及缩写369
与药物合成相关的互联网信息371
……
序言 药物合成是药物化学的中心，是药物改造以及验证所设计药物的关键，只有在掌握了药物合成的基本方法以后，才能更好地进行药物的设计、改造和验证，将自己的设想付诸现实。《药物合成》就是在这个前提下为药物化学专业研究生所开设的一门专业课程，目的是在学习了《高等有机化学》和《药物设计学》等研究生课程，掌握了药物设计的基本方法以后，能够系统地掌握化学药物（包括某些精细化工产品）及其中间体制备中的合成设计原理和制备方法，对学生实行从设计到合成、分析的全方位培养和训练，以利于培养学生在实际工作中的观察、分析、思考、理解和独立解决问题的能力。
鉴于现阶段药物合成学科的迅速发展，本书一方面结合专业培养目标，又关注新的发展和动向，同时考虑到药物化学专业研究生具有较为深厚的有机化学基础理论和基本合成方法基础，故在内容安排上不是以反应类型为单元进行全面介绍，而是以整体药物为目标，以合成路线设计的原理、方法及技巧的介绍为起点，依次介绍选择性合成、导向基等方法的应用。在说明有机药物骨架构建和基团相互转换的基础上，根据药物结构的不同，介绍药物及重要中间体的合成技巧、设计思路和具体合成方法。
为达到上述目的，本书分六章对药物合成加以介绍。第二章和第三章主要是合成路线的设计和合成控制策略，概括了合成路线设计的基本内容和方法，以及如何利用包括区域专一性控制——反应性差异、导向基、保护基、潜在官能团的应用，立体选择性控制——不对称合成反应及重排反应在内的方法进行选择性合成。第四章介绍了药物合成中常用的基本反应，在简介C—C单键、CC双键、环状化合物及杂环化合物等有机药物骨架构建的基础上，选择性地介绍了部分官能团的引入和转换方法以及氧化还原反应等在药物合成方面的应用，简要地介绍了有机药物化学结构修饰的基本方法。第五章根据药物结构的不同，从脂环结构药物、芳香基团药物、甾体类药物、与吗啡结构有关的药物、β材邗０防嗫股素、多肽和多聚核苷酸、含杂环药物等入手，介绍了部分药物及重要的药物中间体合成基本方法及技巧。第六章专门就用于药物合成的一些新进展，如生物催化合成反应、电化学合成反应、光化学合成反应、相转移催化反应、组合化学及微波催化反应等新的合成方法及其在药物合成中的应用作了相应的介绍。
作者的本意在于交给读者一种方法（“渔”），当读者拿到一个药物的结构或者利用药物设计的方法设计出一个新的先导化合物的时候，知道如何将其由书面的东西变成实际的产物（得到“鱼”）。
文摘 插图：
