第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

　　第一节 软膏剂

　　1软膏剂的概念与分类

　　定义 软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂亦称乳膏剂。

　　分类 按分散系统可分为三类：即溶液型、混悬型、乳剂型。

　　软膏剂的质量要求：

　　A应均匀、细腻、涂于皮肤上无粗糙感

　　B应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜等部位

　　C应无酸败、异臭、变色等变质现象

　　D无刺激性、过敏性及其它不良反应

　　E用于创面的软膏剂还应无菌

　　2软膏剂的基质

　　软膏剂常用的基质分为三类：油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质

　　油脂性基质包括烃类、油脂类、类脂类、硅酮

　　烃类如凡士林、固体石蜡、液状石蜡

　　类脂类如羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡

　　硅酮 俗称硅油或二甲基硅油

　　乳剂型基质

　　A乳剂型基质的组成、种类和特点

　　组成：水相、油相及乳化剂

　　种类：W/O O/W

　　特点：通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱及浓疱症。

　　B乳剂型基质常用的油相

　　C乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂

　　肥皂类：一价皂、多价皂

　　高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

　　多元醇酯类：硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类

　　聚氧乙烯醚类

　　水溶性基质：甘油明胶、纤维素衍生物类、聚乙二醇类

　　3软膏剂制备方法：研和法、熔和法、乳化法

　　4软膏剂质量评价

　　软膏剂质量检查项目：粒度、装量、微生物限度、无菌、主药含量、物理性质、刺激性、稳定性及药物释放与经皮扩散实验

　　作业

　　A可可豆脂 B泊洛沙姆 C聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯 D聚乙二醇 E甘油明胶

　　油溶性栓剂基质 A

　　既可做栓剂基质，又可以用于静脉注射的表面活性剂 B

　　对全身作用的栓剂正确的说法是

　　A可避免药物的肝脏首过作用

　　B PKa大于4.3的药物吸收快

　　C全身作用的栓剂要求迅速释放药物

　　D不解离的药物易吸收

　　E药物的吸收与其塞入直肠的深度无关

　　答案ABCD

有关栓剂的不正确表述是【C】

　　A .栓剂在常温下为固体

　　B .最常用的是肛门栓和阴道栓

　　C. 直肠吸收比口服吸收的干扰因素多

　　D .栓剂给药不如口服方便

　　E .甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂

　　有关栓剂质量评价不正确表述是

　　A .融变时限的测定应在37℃ 土0.5℃ 进行

　　B .栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜

　　C .3.0g以下的栓剂重量差异限度为±5%

　　D . 直肠给药栓剂细菌数每1g不得过1000个

　　E. 脂肪性基质栓剂融变时限为30分钟

　　答案C

　　有关栓剂中药物吸收的不正确表述有【C D】

　　A .局部作用的栓剂.药物通常不需要吸收或应尽量减少吸收

　　B.降低弱酸性药物的pH值或升高弱碱性药物的pH值均可增加吸收

　　C.在油脂性基质中，加人表面活性剂的量愈多，药物吸收愈多

　　D. 基质的溶解特性正好与药物相反时，不利于药物的释放与吸收

　　E. 药物的粒径愈小，表面积愈大，愈有利于药物的吸收

　　下列关于全身作用的栓剂错误的表述是

　　A水溶性药物应选择脂溶性基质，有利于药物的释放

　　B水溶性药物应选择水溶性基质，有利于药物的释放

　　C全身作用的栓剂要求迅速释放药物

　　D药物的溶解度对直肠吸收有影响

　　E全身作用的肛门栓剂用药的最佳部位应距肛门约2cm

　　答案B

　　解析：当基质的溶解特性正好与药物相反时，有利于药物的释放与吸收。

　　下列关于置换价的正确表述是

　　A药物的重量与基质重量的比值

　　B药物的重量与药物的重量的比值

　　C药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值

　　D栓剂基质重量与同体积药物重量的比值

　　E药物的体积与基质体积的比值

　　答案C

　　解析：置换价是指药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值。

　　下列关于甘油明胶基质错误的表述是

　　A甘油明胶在体温下不熔化

　　B塞入阴道后缓慢溶于分泌液中延长药物的吸收

　　C与鞣酸、重金属盐产生配伍禁忌

　　D水明胶甘油为102070

　　E本品不易滋生霉菌等微生物，故无需加防腐剂

　　答案E

　　解析：甘油明胶是制备阴道栓剂的常用基质，具有弹性好，不易折断、体温下不融化等多种优点，但易滋生霉菌等微生物，故需加防腐剂。

对栓剂基质可可豆脂叙述不正确的是

　　A为水溶性基质

　　B本品无刺激性、可塑性好

　　C具有同质多晶性质

　　D药物在其乳化基质中释放较快

　　E100克可可豆脂可吸收水20～30克

　　答案A

　　栓剂的质量检查项目有

　　A微生物限度

　　B重量差异

　　C融变时限

　　D体外溶出实验与体内吸收实验

　　E稠度

　　答案ABCD

　　关于栓剂中药物吸收的错误表述为

　　A不解离的药物易吸收

　　B直肠粪便存在有利于药物吸收

　　C PKa大于10的碱性药物吸收快

　　D药物的吸收与其塞入直肠的深度无关

　　E直肠黏膜的PH值影响药物吸收速度

　　答案BCD

　　解析：碱性药物PKa大于10不有利于药物吸收;直肠粪便存在不利于药物吸收;药物的吸收与其塞入直肠的深度有关。直肠给药的最佳部位应距肛门2cm处，这样可减少药物的肝首过效应。

　　栓剂的制备方法

　　A热熔法

　　B冷压法

　　C捏搓法

　　D包衣锅法

　　E滴制法

　　答案ABC

　　解析：栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、捏搓法。

　　下列关于栓剂的基质的正确叙述是

　　A可可豆脂具有同质多晶的性质

　　B有些药物如樟脑等能使可可豆脂熔点降低

　　C半合成脂肪酸脂具有适宜的熔点，易酸败

　　D半合成脂肪酸脂为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质

　　E国内已投产的有半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等

　　答案ABDE

　　处方：鞣酸2g 可可豆脂适量

　　制成10枚栓剂

要求制备0.2 g肛门栓10枚，肛门栓的模型一般为2 g。鞣酸的置换价1.6，问在处方中需要可可豆脂的重量是多少?

　　A 18.75 g

　　B 9.37 g

　　C 20.46 g

　　D 36.12 g

　　E 46.86 g

　　A

　　对乳剂基质说法错误的是

　　A O/W型基质软膏中的药物释放与透皮吸收较

　　B O/W型乳剂型软膏剂也称为“冷霜”

　　C 乳剂型基质有水包油(O/W)和油包水(W/O)型两种

　　D 肥皂类为O/W型乳剂基质的乳化剂

　　E 乳剂基质的油相多为固相

　　答案B

　　不是软膏剂质量检查的项目是

　　A酸碱度、熔点、物理外观

　　B主要含量、刺激性、稳定性

　　C融变时限

　　D粒度、装量、灭菌

　　E稠度与黏度

　　答案C

　　下述哪一种基质不是水溶性软膏基质

　　A 聚乙二醇 B 甘油明胶

　　C MC D CMC—Na

　　E 硅酮

　　答案E

　　解析：常用的水溶性软膏基质有甘油明胶、纤维素衍生物、聚乙二醇。MC，CMC—Na是纤维素衍生物。硅酮是油脂性基质。

　　下列关于软膏基质的叙述中错误的是

　　A 液状石蜡主要用于调节软膏稠度

　　B 水溶性基质释药快，无刺激性

　　C 水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂

　　D 凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

　　E 硬脂醇是W/O型乳化剂，但常用在O/w型乳剂基质中

　　答案C

　　解析：水溶性基质中的水分容易蒸发且易于霉变，须加保湿剂和防腐剂。
　　下属哪一种基质不是水溶性软膏基质

　　A聚乙二醇

　　B甘油明胶

　　C羊毛脂

　　D纤维素衍生物

　　E卡波普

　　答案C

　　解析：羊毛脂是油脂性软膏基质。

　　加入下列哪种物质可改善凡士林吸水性

　　A植物油

　　B液体石蜡

　　C鲸蜡

　　D羊毛脂

　　E海藻酸钠

　　答案D

　　关于软膏剂正确的表述为

　　A按分散系统可分为三类：即溶液型、混悬型、乳剂型

　　B用于创面的软膏剂应无菌

　　C软膏剂常用的基质分为三类：油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质

　　D水溶性基质：甘油明胶、纤维素衍生物类、凡士林

　　E软膏剂制备方法：研和法、熔和法、乳化法

　　答案ABCE

　　下列关于软膏基质的叙述中错误的是

　　A凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

　　B液体石蜡主要用于调节软膏稠度

　　C乳剂型基质中因含有表面活性剂，对药物的释放和穿透均较油质性基质差

　　D基质主要作为药物载体，对药物释放影响不大

　　E水溶性基质能吸收组织渗出液，释放药物较快，无刺激

　　答案CD

　　解析：乳剂型基质中因含有表面活性剂，对药物的释放和穿透均较油质性基质快。基质主要作为药物载体，对药物释放影响大。