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　　(一)分类

　　1.β-内酰胺类抗生素

　　2.氨基糖苷类抗生素

　　3.大环内酯类抗生素

　　4.林可霉素和克林霉素

　　5.多肽类抗生素

　　6.喹诺酮类抗菌药

　　7.抗真菌药物

　　(二)简介

　　1.β-内酰胺类抗生素

　　特点：结构上均含β-内酰胺环

　　包括：(1)青霉素类，(2)头孢菌素类，(3)头霉素类，(4)碳青霉烯类，(5)单环β-内酰胺类，(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。

　　(1)青霉素类

　　青霉素G及口服青霉素V钾片

　　耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(MRSA)对本品耐药。

　　广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。

　　美洛西林对G+球菌作用较强。

　　近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林(Aspoxicillin)抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。

　　抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林(temocillin)及福米西林(fomidacillin)，前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。

　　(2)头孢菌素类

　　第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。

　　第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian)，后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。

　　第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。

　　头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime)抗菌谱广，对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强，但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。

　　头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点，半衰期长达8 h。

　　头孢哌酮对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。

　　头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。

　　头孢地秦(cefodizime)的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似，是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素，可刺激吞噬细胞的杀菌功能，趋化粒细胞及单核细胞等。

　　口服第三代有头孢克肟(cefixime)和头孢布烯(ceftibuten)等，抗菌谱广，生物利用度很好，半衰期长。

　　新开发的第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定，易于穿透细菌外膜，抗菌活力较第三代更强。头孢匹罗(cefpirome)对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶，头孢吡肟(cefepime)则对G+球菌作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感。

　　(3)头霉素类

　　化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。

　　头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强，

　　头孢美唑(cefmetazole)对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。

　　头孢替坦(cefotetan)对需氧(尤其是G-菌)及厌氧菌均有活力。

　　拉氧头孢(moxalactam)的作用与第三代头孢菌素相似，对脆弱类杆菌比头孢西丁强2～8倍。

　　(4)碳青霉烯类

　　亚胺培南(imipenem)抗菌谱极广，对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力，对酶高度稳定，在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。

　　美罗培南(meropenem)对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱，对各种G-杆菌则强2～32倍，对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。

　　(5)单环β-内酰胺类

　　氨曲南(aztreonam)对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。

　　卡芦莫南(carumonam)对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。

　　(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂

　　β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺环。

　　品种有阿莫西林-克拉维酸(augmentin，安美汀)、替卡西林-克拉维酸(timentin，特美汀)、氨苄西林-舒巴坦(unasyn，优立新;sultamicillin，舒他西林)、头孢哌酮-舒巴坦(sulperazon，舒普深)及哌拉西林-他唑巴坦(特治星)等。舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用，可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦(tazobactam)的抑酶作用最优，可使耐哌拉西林的G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。

　　2.氨基糖苷类抗生素

　　抗菌谱广，对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性，某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用，对厌氧菌天然耐药，具有抗生素后效应(PAE)。

　　阿米卡星(amikacin)、奈替米星(netilmicin)、福提米星(fortimicin)、小诺米星(micronomicin)等有较好的药代动力学特性，不易被细菌产生的钝化酶破坏，耳、肾毒性较低，对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的G-菌活力强。大观霉素(spectinomycim)对淋球菌有高度活性。

　　3.大环内酯类抗生素

　　抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌，对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。

　　新品种15元环的阿奇霉素(azithromycin)、14元环的克拉霉素(clarithromycin)及罗红霉素(roxithromycin)等在细菌细胞内浓度高，抗菌作用明显增强，阿奇霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性，口服吸收好，半衰期长，不良反应少。

　　4.林可霉素和克林霉素

　　抗菌谱与大环内酯类相似，主要抗G+球、杆菌，对各种厌氧菌(除难辨梭菌)亦有良效。在骨组织中浓度高，适用于骨关节化脓性感染。主要经胆汁、粪便排泄，可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎。

　　5.多肽类抗生素

　　属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂，耳、肾毒性较突出，临床用于敏感菌的严重感染，一般不作首选药。

　　万古霉素和去甲万古霉素对G+球、杆菌包括MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大作用，对难辨梭菌也有极强的活力，用于治疗伪膜性肠炎。替考拉宁(teicoplanin)，壁霉素抗菌谱同万古霉素，但不良反应率(6%～13%)比万古霉素(25%)低。多粘菌素B及多粘菌素E对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强，由于毒性较大仅作局部应用。

　　6.喹诺酮类抗菌药

　　氟喹诺酮类对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强(对常用抗生素耐药者仍可呈现敏感)，对G+球菌也有一定活力，一些品种对结核分支杆菌、肺炎支原体、解脲支原体也有良效。组织穿透力强，体液和细胞内浓度高。近4～5年来细菌耐药率日渐增高，尤以大肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌为著。环丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星及司帕沙星生物利用度好(85%以上);氟罗沙星、氧氟沙星血药峰浓度最高;环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性最强，左旋氧氟沙星则对G+球菌活性相对最强。

　　7.抗真菌药物

　　两性霉素B是最强的广谱抗真菌药，尽管毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一。可采取递增剂量、减少总量及与其他抗真菌药联合等用药方法，或应用毒性较低的两性霉素B脂质体。

　　三唑类的氟康唑对大部分念珠菌属、隐球菌属、球孢子菌属等有高效，但对曲霉菌多无效，药代动力学特性好，体内活性显著优于体外;伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌亦有明显活性。半衰期均达24 h，毒副作用小。5-氟胞嘧啶可用于治疗一般念珠菌和隐球菌感染，或与两性霉素B或氟康唑联用。